HIV/AIDS抗病毒治疗手册(八）

蛋白酶抑制剂PI S的特点

通用名	茚地那韦indinavir	利托那韦 ritonavir	奈非那韦nelfinavir
规格	200,333,400mg 胶囊	100mg 胶囊 600mg/7.5ml 口服溶液	250mg 片剂 50mg/g 口服粉剂
服用方法	800mg q8h 与ddI同服相隔1小时	600mg q12h (1) 与ddI同服相隔2小时	750mg tid 1250md bid
食物影响	水平下降77% 餐前1小时和餐后2小时服用,可进脱脂牛奶和低脂饮食	水平上升15%如果可能,与食物同服可增加耐受性	水平上升2-3倍与食物同服
口服生物利用度	65%	未确	20-80%
血浆半衰期	1.5-2小时	3-5小时	3.5-5小时
代谢途径	细胞色素酶 P450 代谢, 3A4 抑制剂(较ritonavir 轻)	被细胞色素酶 P450 代谢,3A4>2D6 强的3A4抑制剂	被细胞色素酶 P450 代谢,3A4 抑制(较ritonavir 轻)
储藏	室温	胶囊需冷藏 口服液不应冷藏	室温
副作用	u肾结石 u胃肠道反应：恶心 u实验室：升高间接胆红素 u头痛，神经衰弱，视物模糊，头晕，皮疹，金属味觉，血小板减少，脱发 u高血糖(2) u脂肪重新分布和脂质代谢异常(3) u可能增加血友病患者的出血机会	u胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻 u口周感觉异常,可缓解 u肝炎 u胰腺炎 u神经衰弱 u味觉障碍 u实验室:甘油三脂升高200%,CPK和尿酸升高 u高血糖 u脂肪重新分布和脂质代谢异常 u可能增加血友病患者的出血机会	u腹泻 u高血糖 u脂肪重新分布和脂质代谢异常 u可能增加血友病患者的出血机会

(1)利托那韦 阶梯的剂量：Day1-2:300mg bid;day 3-5 400mg bid;day 6-13: 500mg bid ; day14: 600mg bid .
联合疗法：利托那韦 （400mg 口服，每日两次）加沙奎那韦 （400mg口服，每日两次）

(2)既往有糖尿病的病人，及新发生的糖尿病病例，包括糖尿病酮症酸中毒，已报道因服用所有的蛋白酶抑制剂而使得目前血糖升高。

(3)越来越多认识到蛋白酶抑制剂的使用可造成脂肪重新分布和血脂异常。病人有高甘油三脂和高胆固醇血症的情况应评估心血管疾病及胰腺炎的危险。可能的劝告包括饮食调控，低脂，或蛋白酶抑制剂的间断服用。