HIV/AIDS抗病毒治疗手册(七）

非核苷类逆转录酶抑制剂NNRTIS的特点

通用名	奈韦拉平nevirapine	地拉韦啶delavirdine	依非韦伦Efavirenz
剂型	200mg片剂 50mg/5ml 口服混悬溶液	100, 200mg 片 剂	50,100,200mg 胶囊
服用方法	200mg po qd *14天 14天后, 200mg po bid	400mg tid 片剂可分散于≥30盎司水制成混悬液,与ddI和抗酸药分开1小时服用	600mg 每天睡前
食物影响	进食无影响	进食无影响	避免高脂饮食后服用水平上升50%
口服生物利用度	>90%	85%	尚无数据
血浆半衰期	25-30小时	5.8小时	40-55小时
清除	通过细胞色素P450(3A诱导剂)代谢;80%通过尿排泄(以葡萄糖醛酸化物代谢,原型代谢＜5%,10%通过粪排泄)	通过细胞色素P450(3A抑制剂)代谢;51%通过尿排泄(原型代谢＜5%,44%通过粪排泄)	通过细胞色素P450(3A诱导剂/混合剂)代谢;14-34%通过尿排泄(以葡萄糖醛酸化物代谢,原型代谢＜1%),16-61%通过粪排泄
副作用	皮疹(7%)(1)转氨酶升高肝炎	皮疹(4.3%)转氨酶升高头痛	皮疹（1.7%）(2)中枢神经系统症状+转氨酶升高大麻素试验假阳性猴子试验有畸形发生(3)

(1)临床NNRTI治疗试验中,7%的病人服用奈韦拉平,4.3%的病人服用地拉韦啶,1.7%的病人服用依非韦伦,后因皮疹而停药。使用三联NNRTIs治疗后很少有史蒂文-约翰逊综合症发生的报道。

(2)使用依非韦伦后这些症状中的任何一个的发生频率相比于对照组为52%比26%; 2.6%的病人服用依非韦伦 由于这些症状而停药；症状经常在2-4周后逐渐消失。

(3)在非人类的猩猩试验上，没有服用NNRTIs的相关报道。