HIV/AIDS抗病毒治疗手册(五）

七． 抗逆转录病毒药物的特点和应用方法
Characteristics of Antiretroviral Agents and Practice Method

核苷类逆转录酶抑制剂NRTIS的特点

通用名	齐多夫定zidovudine(AZT,ZDV)	去羟肌苷didanosine(ddI)	扎西他滨zalcitabine(ddC)	Tenofovir Disoproxi Fumarate
剂型	100mg 胶囊 300mg片剂 10mg/ml静注液 10mg/ml口服液	25,50,100,150,200mg(1), 咀嚼/分散片100,167 250mg 散剂400mg 肠溶胶囊	0.375, 0.75mg 片剂	300mg片剂
服用方法	200mg tid 或300mg bid 与3TC合用,如双汰芝(2) ,1片每日两次,或与阿巴卡韦和3TC如三协维(3)合用，1片每日两次	> 60Kg: 200mg bid (咀嚼片),250mg bid ( 散剂) 或400 mg qd (片或胶囊) <60Kg : 125mg bid (咀嚼片),167mg bid( 散剂)或250mg(4) qd (片或胶囊)	0.75mg tid	300mg qd (肌酐清除率> 60ml/min)肌酐清除率< 60ml/min 不建议服用
食物影响	进食不影响服药	水平下降55%。应于饭前半小时或饭后2小时，避免过量饮酒	进食不影响服药	与食物同服可增加生物利用度
口服生物利用度	60%	30-40%	85%	空腹 25%，高脂饮食 39%
血浆半衰期	1.1小时	1.6小时	1.2小时	17小时
细胞内半衰期	3小时	25-40小时	3小时	10-50小时
药物清除	以AZT葡萄糖醛酸化物的形式（GAZT）代谢GAZT从肾脏代谢	肾排泄率50%	肾排泄率70%	经肾小球过滤，肾小管重吸收
不良反应	骨髓抑制：贫血或白细胞减少 其它：对药物不耐受，头痛，失眠，神经衰弱，乳酸性酸中毒和严重脂肪变性性肝肿大发生率低，但有致命的危险	胰腺炎(5)外周性神经病恶心腹泻使用NRTIs后，乳酸酸中毒合并肝脂肪变性少见。但有致命的危险(6)	外周性神经病口腔炎乳酸性酸中毒和严重脂肪变性性肝肿大发生率低，但有致命的危险	神经衰弱头痛腹泻恶心呕吐胃肠胀气

仅为每日一次剂量。每日两次更好；但对于一个需要简化剂量疗程的病人，每日一次可能更合适。
(2)每片双汰芝包含300mg AZT和150mg 3TC。
(3)每片Trizivir包含300mg AZT、150mg 3TC和300mg ABC。
(4)最好是每日两次；但是，对于需要一个简化剂量疗程的病人，每日一次可能更合适。
(5)致命的和非致命的胰腺炎病例已发生在初次接受治疗的病人或已接受长期治疗的病人中，治疗使用ddI或联合应用其他药物，特别是d4T或d4T + 羟基脲的治疗期间。
(6)怀孕妇女使用司他夫定和去羟肌苷联合治疗时，很可能导致乳酸酸中毒和肝脏损害，除非确定这种联合用药的益处明显超出危险时才可应用。